NLPZ blokują aktywność enzymów nazywanych cyklooksygenazami COX-1 i COX-2. COX-1 i COX-2 utleniają kwas arachidonowy tworząc prostaglandyny. Marnett i jego zespół odkryli około 10 lat temu, że COX-2 utlenia również endokanabinoidy - naturalnie występujące substancje przeciwbólowe i przeciwzapalne, pobudzające receptory kannabinoidowe (te same receptory, które aktywuje marihuana). Naukowcy badający ibuprofen dokonali zagadkowej obserwacji. Okazało się, że ibuprofen jest mocniejszym inhibitorem układu endokannabinoidowego niż pochodnych kwasu arachidonowego. Ten sam lek hamował w różnych sposób substraty tego samego enzymu. Naukowcy nie rozumieli tego.
W bieżącym projekcie zbadano różne NLPZ hamujące COX-2. Testowano "lustrzane odbicia" ibuprofenu, naproksen i flurbiprofen (leki te są w dwóch różnych konfiguracjach chemicznych - "prawoskrętna" (R) i "lewoskrętna" (S) - ibuprofen jest mieszanką obu form). Wcześniej zakładano, że tylko S-formy leków z grupy NLPZ (S-profeny) są w stanie hamować COX-2.
Badacze odkryli, że R-profeny hamują utlenianie endokannabinoidów, ale nie kwasu arachidonowego. Zauważono również, że R-profeny selektywnie blokują endokannabinoidy w wyizolowanych komórkach zwoi grzbietowych. Okazało się, że dodanie do kultur komórkowych czynnika prozapalnego zwiększyło ekspresję COX-2 i stymulowało uwalnianie kwasu arachidonowego i endokanabinoidów, które były utleniane przez COX-2. R-profeny hamowały metabolizm endocannabinoidów (zwiększając ich stężenia), ale nie wpływały na kwas arachidonowy.
Wynik przeprowadzonego badania oferują potencjalne wyjaśnienie zgłaszanych obserwacji, że R-flurbiprofen działa przeciwbólowo u ludzi i hamuje ból neuropatyczny w mysim modelu. Naukowcy uważają, że R-flurbiprofen jest skuteczny w leczeniu bólu neuropatycznego, dzięki zwiększaniu stężenia endokannabinoidów poprzez hamowanie działania COX-2. Badacze mają nadzieje, że selektywne inhibitory, takie jak R-profeny będą mogły stanowić podstawę leczenia przeciwbólowego, bez typowych efektów ubocznych tradycyjnych NLPZ. "
Zobacz też: Jak objawia się alergia na leki przeciwzapalne?
EurekAlert / kp
Uwaga! Powyższa porada jest jedynie sugestią i nie może zastąpić wizyty u specjalisty. Pamiętaj, że w przypadku problemów ze zdrowiem należy bezwzględnie skonsultować się z lekarzem!
