Skuteczne leki antynikotynowe
Warenikilina, tak jak i cytyzyna, należy do częściowych agonistów receptora nikotynowego 4β2 (nicotynic partial agonist – NPA). Jest to grupa stosunkowo starych leków wprowadzonych do kanonu terapii antynikotynowej w krajach Europy Środkowo-Wschodniej, jednak wciąż cieszy się dużą skutecznością i popularnością.
Działanie leków z grupy NPA nie wywołuje zjawiska desensytyzacji receptorów, ani silnego uwalniania dopaminy w jądrze półleżącym. Oznacza to, że blokując receptory dla nikotyny nie powodują uczucia przyjemności charakterystycznego dla substancji uzależniających oraz nie powodują uzależnienia. Dodatkowym pozytywnym skutkiem działania NPA jest zmniejszenie intensywności głodu nikotynowego.
W praktyce klinicznej wypalenie papierosa po zażyciu leku nie powoduje uczucia przyjemności z powodu blokowania dostępu nikotyny do receptorów. Stosowanie tej grupy leków uniezależnia ośrodkowy układ nerwowy od pulsacyjnego oraz rytmicznego cyklu: wypalenie papierosa – wydzielanie dopaminy – przyjemność, głód nikotynowy – wypalenie papierosa – wydzielanie dopaminy i przyjemność.
Farmakokinetyka warenikliny
Wareniklina uzyskuje maksymalne stężenie w surowicy po 3–4 godzinach od przyjęcia doustnej dawki terapeutycznej. Po 4 dniach stosowania leku ustala się stosunkowo stałe stężenie warenikliny we krwi. Przyjmuje się, że wiązanie się leku z białkami surowicy jest nieznaczne i wynosi poniżej 20% dawki. Lek należy do klasy C bezpieczeństwa w ciąży. Wareniklina wydala się drogą nerkową w 90% w postaci niezmienionej. U palaczy z upośledzoną funkcją nerek lek wydala się dłużej z organizmu, co należy uwzględnić przy dawkowaniu.
Zobacz też: Skład dymu tytoniowego
Terapia antynikotynowa warenikiliną
Leczenie warenikliną rozpoczyna się na 1–2 tygodni przed planowanym zaprzestaniem palenia. Przez pierwsze 3 dni podaje się 0,5 mg raz na dobę, w 4.–7. dniu – 0,5 mg dwa razy na dobę, następnie przez 11 tygodni 1 mg dwa razy na dobę. Lek nie wchodzi w istotne interakcje z innymi lekami. Leczenie trwa 12 tygodni.
U chorych, którzy zaprzestali palenia tytoniu w ciągu 12 tygodni, można rozważyć zastosowanie dodatkowo 12-tygodniowego okresu leczenia w dawce 1 mg dwa razy dziennie. W przypadku wystąpienia dokuczliwych działań niepożądanych można czasowo lub stale zmniejszyć dawkę do 0,5 mg dwa razy dziennie.
Działania niepożądane po warenikilinie
Do bardzo częstych działań niepożądanych po warenikilinie zaliczamy: niezwykłe marzenia senne, bezsenność, ból głowy, nudności. Często obserwuje się również: wzmożone łaknienie, senność, zawroty głowy, zaburzenia smaku, wymioty, zaparcie, biegunka, rozdęcie brzucha, dyskomfort w okolicy żołądka, niestrawność, wzdęcia, suchość w jamie ustnej, uczucie zmęczenia.
Niepokój budzi opisany niedawno związek przyjmowania warenikliny ze wzrostem agresji. Doniesienia te są o tyle niepokojące, gdyż zawęża to możliwość terapii warenikliną u wielu chorych. Problem wydaje się tym większy, że palaczy charakteryzuje psychometrycznie większe nasilenie agresji, niż osoby niepalące. Dotyczy to także osób z tzw. marginesu społecznego, wśród których uzależnienie od nikotyny jest szczególnie rozpowszechnione, a profilaktyka antynikotynowa konieczna.
Zobacz też: Niebezpieczne działanie nikotyny
Źródło: Wydawnictwo Continuo, „Zespół uzależnienia od nikotyny – ujęcie interdyscyplinarne”; Rozdział 9. Farmakoterapia uzależnienia od nikotyny.
Uwaga! Powyższa porada jest jedynie sugestią i nie może zastąpić wizyty u specjalisty. Pamiętaj, że w przypadku problemów ze zdrowiem należy bezwzględnie skonsultować się z lekarzem!
